Este post va con el proposito de informar a la sociedad que es el viagra y que consecuencias trae su consumo, ya que muchos jovenes lo toman como si fuera un caramelo
Viagra = Sildenafil
El Sildenafil (compuesto UK-92,480) fue sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la Empresa Pfizer, en las instalaciones de investigación en Sandwich, Kent.
El nombre "Viagra", como el nombre de muchos otros fármacos, es una invención de mercadeo pero posiblemente fue inspirado por la palabra "Vyaghra" que en el idioma sánscrito significa "Tigre". Inicialmente fue estudiado para su uso en hipertensión (alta presión sanguínea), y angina de pecho (una forma de enfermedad cardiovascular isquémica). La Fase I juicios clínicos bajo la dirección de Ian Osterloh sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene. Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para disfunción eréctil, en lugar de para la angina. La droga, fue patentada en 1996, aprobada para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos FDA en marzo 27 de 1998, convirtiéndose así, en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y se ofreció a la venta en los Estados Unidos más tarde el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares. A pesar de que el Sildenafil está disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de USA (recomendado por el ex-Senador de USA Bob Doley el astro de futbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para su venta después de una "consulta en línea" (un mero cuestionario de la red). El nombre "Viagra" se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar "Viagra herbal" o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como "Vitamina V" ó "la Pastilla Azul" entre otros muchos diferentes nombres.
En febrero de 2007, se anunció que Boots the Chemist podría juzgar en el mostrador la venta de Viagra en tiendas de Manchester, Inglaterra. Hombres con edades entre los 30 y 65 años, podrían ser elegibles para comprar cuatro tabletas después de una consulta con un farmaceuta. Las patentes mundiales del citrato de sildenafil vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) (ver abajo) como tratamiento de impotencia fue invalidada en el 2000 por causas obvias; esta decisión se mantuvo en una apelación en el 2002.
El sildenafil es un fármaco inhibidor de la fosfodiesterasa 5, comúnmente indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Actúa bloqueando la enzima responsable de la degradación del GMP (guanosín monofosfato) cíclico.
La forma farmacéutica es el citrato de sildenafil, más conocido por el nombre comercial Viagra®. Éste fue desarrollado por la compañía farmacéutica Pfizer, y se comercializa en pastillas de color azul; en una de sus caras tienen escrita la palabra Pfizer y en la otra VGR [xx] (donde [xx] indica la cantidad de fármaco expresada en miligramos: 25, 50 o 100). Actualmente, también se produce y comercializa con otras marcas y presentaciones.
Usos y efectos farmacológicos
El citrato de sildenafil es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la disfunción eréctil. No obstante, se ha extendido también su uso para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, tanto en adultos como en niños.
Se ha desarrollado una forma oral (cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta), y una forma masticable (cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma).
La dosis usualmente recomendada es de 25-50 mg., no debiendo superar los 100 mg; se desaconseja consumir más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50mg.
Mecanismo de acción
Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al Sistema Nervioso Parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (ON) en el cuerpo cavernoso del pene. El ON se une a los receptores de la enzima guanylate cyclase (guanilato ciclasa), lo que deriva en niveles aumentados de monofosfato de guanosina cíclica (cGMP), llevando a una relajación muscular suave (vasodilatación) del cuerpo cavernoso, que resulta de una mayor afluencia de sangre y consecuentemente la erección.
El Sildenafil es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP y actúa como un agente competitivo de unión del PDE5 en el cuerpo cavernoso, resultando en más CGMP y mejores erecciones.
Sin estimulación sexual y por ende la falta de activación del sistema ON/cGMP, el sildenafil no causa una erección.
Entre otras drogas que operan bajo el mismo mecanismo se incluyen el tadalafil (Cialis®) y el vardenafil (Levitra®). El sildenafil es metabolizado por las encimas hepáticas y excretado tánto por el hígado cómo por los riñones. Si se toma con una dieta alta en grasas, puede haber un retraso en la absorción del sildenafil y sus mayores efectos pueden verse reducidos levemente pues la concentración del plasma será reducida.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones incluyen:
1.- Cuando se están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, cómo el trinitrato de glicerina (nitroglicerina), sodium nitroprusside, amyl nitrite ("poppers"
.
2.- En hombres a quienes la relación sexual es desconsejable debido a factores de riego cardiovasculares.
3.- Severa DISFUNCIÓN HEPÁTICA.
4.- Severa DISFUNCIÓN RENAL.
5.- Hipotensión (Baja tensión arterial).
6.- Reciente infarto ó ataque cardíaco.
7.- Problemas retinales hereditarios degenerativos (incluídos desordenes fosfodiasterásicos retinales).
Mitos
El sildenafil no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasomotor y por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de este origen. No aumenta la potencia sexual, el número, frecuencia, o intensidad de las erecciones en el varón sano.
Efectos secundarios
Pueden presentarse:
Cefalea
Rubor facial
Adormecimiento de las extremidades
Dispepsia
Visión borrosa
Rush cutáneo
Palpitaciones
Fotofobia
Precauciones
No debe ser usado por pacientes en tratamiento con nitratos, ya que potencia su efecto hipotensor.
¿Qué es la Disfunción Eréctil?
La Disfunción Eréctil es definida como la incapacidad para alcanzar o mantener una actividad sexual satisfactoria. Esto puede tener importantes consecuencias llegando a afectar la autoestima e incluso cuestionarse su masculinidad, además de los problemas de relación que puede generar dentro del círculo familiar.
Prevalencia
La Disfunción Eréctil completa tiene una prevalencia del 10 % en la población general, porcentaje que se duplica en el hipertenso, se triplica en diabéticos y se cuadriplica en enfermedades cardiovasculares.
Objetivos terapéuticos a lograr
Uno de los objetivos importantes en el tratamiento de la Disfunción Eréctil es apuntar a mejorar la calidad de vida y modificar, cuando es posible, los factores de riesgo como: la medicación, el sobrepeso, el tabaco, el alcohol y la falta de actividad física.
La medidas positivas tomadas en pro de mejorar el estilo de vida son vitales para un buen estado de salud general. Sin embargo, muchas veces puede ser demasiado tarde para revertir los efectos negativos en la respuesta eréctil y, por lo tanto, es recomendable adoptar estos cambios precozmente acompañando a todo el tratamiento de la Disfunción Eréctil.
¿Por qué dejar de fumar?
Existen importantes evidencias de la estrecha relación entre el tabaquismo y la Disfunción Eréctil.
En el estudio estadístico realizado en Massachussets, USA, en el año 1993, en una población cercana a 1300 varones de entre 40 y 70 años de edad, fue demostrado que el tabaquismo duplica el riesgo de empeorar la función eréctil.
El riesgo de padecer Disfunción Eréctil por arteriosclerosis es tres veces mayor en fumadores que en no fumadores.
Ha sido observada una menor circulación sanguínea a través de las arterias peneanas, y
una menor respuesta al estímulo provocada por sustancias que provocan erección como la papaverina, en pacientes fumadores.
¿Qué efectos locales me produce el tabaco?
Uno de los efectos locales del tabaco es alterar la síntesis del oxido nítrico, principal sustancia para relajar el músculo del pene y favorecer la erección.
A este efecto químico local deberá sumarse las modificaciones que el tabaco ocasiona en las arterias (efecto de espasmo vascular –acción nicotínica- y las consecuentes asociaciones como arteriosclerosis, hipertensión arterial, liberación de radicales libres, que complican aún más el estado de salud general.
Un estudio de seguimiento de pacientes, realizado durante 8 años, demostró que los efectos del tabaquismo pueden persistir aún luego de cesar el consumo de tabaco. Sin embargo el mismo estudio demostró que la ausencia de tabaquismo, o la cesación del hábito de fumar en el adulto joven, puede ser útil para disminuir el riesgo de Disfunción Eréctil.
¿Por qué dejar de tomar alcohol?
Los efectos del alcohol en la función sexual pueden ser divididos en aquellos que resultan de la ingesta, a veces excesiva y ocasional (bebedor social), o aquellos que resultan del consumo excesivo crónico.
En el primer caso, los efectos inmediatos son producidos por efecto directo del etanol. En cambio, en el alcoholismo, son debidos a enfermedades secundarias producidas por el consumo crónico como: enfermedad hepática, mal nutrición y trastornos psiquiátricos, así como los efectos de una cierta desarmonía social.
Varios estudios han demostrado que frente a un estímulo erótico el paciente siente más (sensación de excitación) y obtiene menos (rigidez peneana) luego de consumir alcohol.
En el alcoholismo crónico, la disfunción sexual está directamente relacionada con el tiempo, la cantidad y la frecuencia de la ingesta de alcohol, y en algunos casos la Disfunción Eréctil puede ser permanente, aún luego del completo cese de esta adicción.
En el mismo estudio realizado en Estados Unidos, y al igual que ocurrió con el consumo de tabaco, aquellos pacientes que demoraron la cesación de consumo significativo y crónico de alcohol no encontraron mejoría en su función eréctil. Este hecho irreversible podría deberse a la agresión neurológica del alcohol sobre las estructuras nerviosas.
¿Por qué realizar ejercicios?
El riesgo de Disfunción Eréctil es mayor en quienes se mantienen sedentarios en comparación con aquellos que mantienen una actividad física regular o inician cierta actividad física.
Este riesgo de Disfunción Eréctil por sedentarismo puede ser reducido adoptando una actividad física regular, con un consumo diario de aproximadamente 200 calorías por día, equivalente a caminar rápido unos 3,5 Km.
Por otra parte, estudios cardiológicos han demostrado una fuerte disminución proporcional de riesgo coronario en pacientes que practican actividad física una, dos o tres veces por semana.
Este efecto favorecedor de la circulación coronaria sería debido a que la actividad física disminuye las grasas en la sangre, aumenta el HDL (“colesterol bueno”) favoreciendo una mayor fluidez del flujo sanguíneo.
Este concepto tiene aún mayor jerarquía al reconocer además la estrecha asociación entre Disfunción Eréctil y enfermedades coronarias relacionadas en un 40 %.
Estudios de seguimiento durante varios años, realizados en Estados Unidos, demostraron que aquél varón sedentario puede reducir el riesgo de Disfunción Eréctil si adopta el hábito regular de actividad física, con un consumo de al menos 200 calorías por día, que equivaldría a caminar ligero aproximadamente 3 kilómetros.
¿Cómo mejorar la función sexual?
Recomendaciones para mejorar la calidad de vida y la función sexual.
1- Realizar un control médico periódico.
2- Eliminar hábitos como el tabaquismo y el alcoholismo, para lo cual existen numerosos centros de ayuda.
3- Proponerse realizar una actividad física controlada y regular (no se debe reiniciar una actividad física sin antes consultar con su médico sobre sus posibilidades).
¿Qué gano mejorando mis hábitos?
1- Mejorar la calidad de salud integral.
2- Disminuir la severidad de la enfermedad que ocasionan estos hábitos. De esta manera la eficacia terapéutica de los fármacos que utilice será mayor aún con menores dosis (en un trabajo presentado en el 153th Annual Meeting of the APA -Asociación Americana de Psiquiatría-, Chicago, IL, Mayo 13-18, 2000 (Response to Sildenafil by Patients with Erectile Dysfunction Related to the Presence of Major Risk Factors, Sapetti A., Comesaña Díaz E.), veíamos que había mejor respuesta al sildenafil cuando no se detectaban factores de riesgo mayores (FRM) para el aparato cardiovascular, y que disminuía la acción del fármaco o era necesaria una mayor dosis por la presencia de dos o más FRM, lo que llevaba a indicar la corrección de los mismos para lograr el mejor efecto del sildenafil.
3- Posibilidad de recuperar, en muchos casos, su función sexual perdida o disminuida.
FUENTE
Sildenafil - Wikipedia, la enciclopedia libre
Otros factores de riesgo de disfunción eréctil y el Viagra
Mar Feb 12, 2008 10:46 am